Гадаргуу дээр дипептид үүсгэдэг пептидийн холбоо үүсэх нь энгийн химийн процесс юм.Энэ нь хоёр амин хүчлийн бүрэлдэхүүн хэсэг нь усгүйжүүлэлтийн үед пептидийн холбоо, амид бондоор холбогддог гэсэн үг юм.
Пептидийн холбоо үүсэх нь хөнгөн урвалын нөхцөлд амин хүчлийг идэвхжүүлэх явдал юм.(A) карбоксилын хэсэг, хоёр дахь амин хүчил (B) Дараа нь нуклеофилийн идэвхжсэн карбоксилын хэсэг нь дипептид (AB) үүсгэдэг."Хэрэв карбоксил бүрэлдэхүүн хэсэг (A) хамгаалагдаагүй бол пептидийн холбоо үүсэхийг хянах боломжгүй."Шугаман ба циклик пептид зэрэг дайвар бүтээгдэхүүнийг зорилтот нэгдлүүд AB-тай хольж болно.Тиймээс пептидийн нийлэгжилтийн явцад пептидийн холбоо үүсэхэд оролцдоггүй бүх функциональ бүлгүүдийг түр зуур урвуу байдлаар хамгаалах ёстой.
Тиймээс пептидийн нийлэгжилт - пептидийн холбоо бүрийг бий болгох нь нэгтгэх гурван үе шатыг агуулдаг.
Эхний алхам бол хамгаалалт шаардлагатай зарим амин хүчлийг бэлтгэх явдал бөгөөд амин хүчлүүдийн zwitterionic бүтэц байхгүй болсон.
Хоёрдахь шат нь пептидийн холбоо үүсгэх хоёр үе шаттай урвал бөгөөд N-хамгаалагдсан амин хүчлийн карбоксил бүлгийг эхлээд идэвхтэй завсрын бүтээгдэхүүн болгон идэвхжүүлж, дараа нь пептидийн холбоо үүсдэг.Энэхүү хосолсон урвал нь нэг үе шаттай эсвэл хоёр дараалсан урвал хэлбэрээр явагдана.
Гурав дахь алхам бол хамгаалалтын суурийг сонгон зайлуулах эсвэл бүрэн арилгах явдал юм.Хэдийгээр бүх устгал нь бүх пептидийн гинжийг угсарсны дараа л явагдах боломжтой боловч пептидийн синтезийг үргэлжлүүлэхийн тулд хамгаалалтын бүлгүүдийг сонгон зайлуулах шаардлагатай.
Учир нь 10 амин хүчлүүд (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec and Cys) нь хажуугийн гинжин хэлхээний функциональ бүлгүүдийг агуулдаг бөгөөд тэдгээр нь сонгомол хамгаалалт шаарддаг тул пептидийн синтезийг илүү төвөгтэй болгодог.Сонгох чадварын хувьд өөр өөр шаардлага тавьдаг тул түр ба хагас байнгын хамгаалалтын суурийг ялгах ёстой.Амин хүчил эсвэл карбоксилын функциональ бүлгүүдийн түр хамгаалалтыг тусгахын тулд түр зуурын хамгаалалтын бүлгүүдийг дараагийн алхамд ашигладаг.Хагас байнгын хамгаалалтын бүлгүүд нь аль хэдийн үүссэн пептидийн холбоо эсвэл амин хүчлийн хажуугийн гинжин хэлхээнд саад учруулахгүйгээр, заримдаа синтезийн явцад арилдаг.
"Хамгийн тохиромжтой нь карбоксилын бүрэлдэхүүнийг идэвхжүүлж, дараа нь пептидийн холбоо (холбох урвал) үүсэх нь рацемик эсвэл дагалдах бүтээгдэхүүн үүсгэхгүйгээр хурдан явагдах ёстой бөгөөд өндөр ургац авахын тулд молийн урвалжуудыг хэрэглэх ёстой."Харамсалтай нь химийн холбох аргуудын аль нь ч эдгээр шаардлагыг хангадаггүй бөгөөд цөөхөн нь практик синтез хийхэд тохиромжтой байдаг.
Пептидийн нийлэгжилтийн үед янз бүрийн урвалд оролцдог функциональ бүлгүүд нь ихэвчлэн гарын авлагын төвтэй холбоотой байдаг бөгөөд глицин нь цорын ганц үл хамаарах зүйл бөгөөд эргэлтэнд орох эрсдэлтэй байдаг.
Пептидийн синтезийн мөчлөгийн эцсийн алхам бол бүх хамгаалалтын бүлгийг арилгах явдал юм.Хамгаалалтын бүлгүүдийг сонгон зайлуулах нь дипептидийн синтезийн хамгаалалтыг бүрэн арилгах шаардлагаас гадна пептидийн гинжин хэлхээг өргөтгөхөд чухал ач холбогдолтой.Синтетик стратегийг сайтар төлөвлөх хэрэгтэй.Стратегийн сонголтоос хамааран N нь α-амин эсвэл карбоксилын хамгаалалтын бүлгийг сонгон устгаж болно."Стратеги" гэсэн нэр томъёо нь бие даасан амин хүчлүүдийн конденсацийн урвалын дарааллыг илэрхийлдэг.Ерөнхийдөө аажмаар синтез болон фрагментийн конденсацын хооронд ялгаа бий.Пептидийн синтез ("уламжлалт синтез" гэж нэрлэдэг) уусмалд явагддаг.Ихэнх тохиолдолд пептидийн гинжийг аажмаар уртасгах нь зөвхөн пептидийн гинжийг ашиглан богино фрагментуудыг нэгтгэх замаар нийлэгжиж болно.Илүү урт пептидүүдийг нэгтгэхийн тулд зорилтот молекулуудыг зохих хэсгүүдэд хувааж, C төгсгөлийн ялгааны зэргийг багасгах боломжтой гэдгийг тодорхойлох шаардлагатай.Бие даасан хэсгүүдийг аажмаар угсарсны дараа зорилтот нэгдлүүдийг нэгтгэнэ.Пептидийн синтезийн стратеги нь хамгийн сайн, хамгийн тохиромжтой хамгаалалтын фрагментийг сонгох, пептидийн синтезийн стратеги нь хамгаалалтын суурийн хамгийн тохиромжтой хослол, фрагментийг нэгтгэх хамгийн сайн аргыг сонгох явдал юм.
Шуудангийн цаг: 2023 оны 7-р сарын 19