Интегрин буюу интегрин нь амьтны эсийн наалдац, дохиололд зуучилдаг гетеродимер трансмембран гликопротеины рецептор юм.Энэ нь бүрддэгα болонβ дэд нэгжүүд.Энэ нь эсийн шилжилт хөдөлгөөн, эсийн нэвчилт, эсийн болон эс хоорондын дохиолол, эсийн наалдац, ангиогенезийн үйл явц зэрэг эсийн янз бүрийн үйл ажиллагааг оновчтой болгоход оролцдог.Интегринαvβ3-ыг одоо илүү өргөнөөр судалж байна.Интегриний харагдах байдалαvβ3 нь хавдрын шилжилт хөдөлгөөн, ангиогенез, үрэвсэл, ясны сийрэгжилттэй нягт холбоотой.Интегрин нь хавдрын бүх эд, неоваскуляризацийн эндотелийн эсийн мембранд их хэмжээгээр илэрхийлэгддэг.Интегрин үүсэх нь хавдрын шилжилт хөдөлгөөн, ангиогенезтэй нягт холбоотой байдаг.Сүүлийн жилүүдэд шинжлэх ухааны судалгаагаар интегрин рецепторын антагонист пептид болох RGD пептидтэй тусгайлан холбогдож чаддаг 11 интегрин байгааг харуулсан.
RGD пептидийг шугаман RGD пептид ба RGD циклик пептид гэж ангилдаг.Шугаман RGD пептидтэй харьцуулахад RGD цикл пептид нь рецепторын нийцтэй байдал, рецепторын өвөрмөц шинж чанартай байдаг.Дараахь нь RGD цикл пептидийн нийтлэг төрөл ба синтезийн аргууд юм.
RGD циклик пептидийн нийтлэг төрлүүд:
1. Дисульфидын холбоогоор үүсгэгдсэн RGD дараалал агуулсан циклик пептидүүд
2. Амидын холбоогоор үүсгэгдсэн RGD дараалал агуулсан циклик пептидүүд
RGD циклик пептидийн нийлэгжилт:
Ашигтай загвар нь хатуу фазын полипептидийн синтезийн технологийн талбарт RGD цикл пептидийн синтезийн үйл явцтай холбоотой юм.Шинэ арга нь 2-хлоро-трифенилметил хлоридын давирхайг урьдчилсан нөхцөл тээвэрлэгчээр сонгож, эхлээд хажуугийн гинжин хэлхээний эхний карбоксил бүлгийг тусгай хамгаалалтын D аспартын хүчлийн амин хүчлийн бүлэгтэй холбож, дараа нь RGD дарааллын пептидийн шугаман пептидийг давирхайтай холбоно. , мөн пиперидингүйгээр FMOC хамгаалалтын бүлгийг арилгах сүүлчийн амин хүчил.Эхний D аспартик хүчлийн хажуугийн гинжин карбоксилын хамгаалалтын бүлгийг давирхайгаас шууд арилгахын тулд заасан катализаторыг нэмж, дараа нь эцсийн амин хүчлийн FMOC амин хамгаалалтын бүлгийг арилгахын тулд пиперидин нэмж, дараа нь холбогч бодис нэмсэн. Шугаман пептидийн толгой ба төгсгөлөөс ил гарсан карбоксил бүлэг ба амин бүлгийг давирхайгаас шууд амидын холбоо хэлбэрээр усгүйжүүлж, конденсацуулж цикл пептид үүсгэдэг.Эцэст нь циклийн пептидийг зүсэх уусмалаар давирхайгаас шууд таслана.
Шуудангийн цаг: 2023 оны 4-р сарын 24