Фосфоржилт нь эсийн амьдралын бүхий л салбарт нөлөөлдөг ба уургийн киназууд нь дохионы зам, эсийн үйл явцыг зохицуулах замаар эсийн доторх харилцааны үйл ажиллагааны бүх тал дээр нөлөөлдөг.Гэсэн хэдий ч хэвийн бус фосфоржилт нь олон өвчний шалтгаан болдог;ялангуяа мутацид орсон уургийн киназа ба фосфатазууд нь олон өвчин үүсгэх боломжтой ба байгалийн олон хорт бодис, эмгэг төрүүлэгчид нь эсийн доторх уургийн фосфоржилтын төлөвийг өөрчилдөг.
Серин (Ser), треонин (Thr), тирозин (Tyr) -ийн фосфоржилт нь уургийн урвуу өөрчлөлтийн процесс юм.Тэд рецепторын дохиолол, уургийн холбоо, сегментчилэл, уургийн үйл ажиллагааг идэвхжүүлэх эсвэл дарангуйлах, тэр ч байтугай эсийн амьд үлдэх зэрэг олон эсийн үйл ажиллагааг зохицуулахад оролцдог.Фосфатууд нь сөрөг цэнэгтэй (нэг фосфатын бүлэгт хоёр сөрөг цэнэг).Тиймээс тэдгээрийн нэмэлт нь уургийн шинж чанарыг өөрчилдөг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн конформацийн өөрчлөлт бөгөөд уургийн бүтцийг өөрчлөхөд хүргэдэг.Фосфатын бүлгийг арилгахад уургийн конформаци анхны төлөвтөө буцаж ирнэ.Хэрэв хоёр хэлбэрийн уураг нь өөр өөр үйл ажиллагаа явуулдаг бол фосфоржилт нь уургийн үйл ажиллагааг хянах молекулын шилжүүлэгч болж чадна.
Олон даавар нь серин (Ser) эсвэл треонин (Thr) үлдэгдлийн фосфоржилтын төлөвийг нэмэгдүүлэх замаар тусгай ферментийн үйл ажиллагааг зохицуулдаг бөгөөд тирозин (Тир) фосфоржилтыг өсөлтийн хүчин зүйл (инсулин гэх мэт) өдөөдөг.Эдгээр амин хүчлүүдийн фосфатын бүлгүүдийг хурдан арилгах боломжтой.Тиймээс Ser, Thr, Tyr нь хавдрын тархалт зэрэг эсийн үйл ажиллагааг зохицуулах молекулын шилжүүлэгчийн үүрэг гүйцэтгэдэг.
Синтетик пептидүүд нь уургийн киназын субстрат ба харилцан үйлчлэлийг судлахад маш чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.Гэсэн хэдий ч, хатуу фазын синтезийн бүрэн автоматжуулалтад хүрэх боломжгүй, стандарт аналитик платформтой тохиромжтой холболт байхгүй зэрэг фосфопептид синтезийн технологийн дасан зохицоход саад болж, хязгаарлаж буй зарим хүчин зүйлүүд байдаг.
Платформ дээр суурилсан пептидийн синтез ба фосфоржилтын өөрчлөлтийн технологи нь эдгээр хязгаарлалтыг даван туулахын зэрэгцээ синтезийн үр ашиг, цар хүрээг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог бөгөөд платформ нь уургийн киназын субстрат, антиген, холбох молекул, дарангуйлагчийг судлахад маш тохиромжтой.
Шуудангийн цаг: 2023-05-31