Энэхүү нийтлэлд тикотид ба түүний фармакологийн нөлөөг товч тайлбарласан болно

Текосактиднь синтетик 24 пептид кортикотропины аналог юм.Амин хүчлийн дараалал нь байгалийн кортикотропины (хүн, үхэр, гахай) амин терминалын 24 амин хүчлүүдтэй ижил бөгөөд байгалийн ACTH-тай ижил физиологийн идэвхжилтэй байдаг."Энэ нь ерөнхийдөө ноцтой гаж нөлөөгүй, эсрэгбиеийн урвал байхгүй гэдгээрээ онцлог бөгөөд ялангуяа харшилтай эсвэл байгалийн гахайн кортикотропиныг хэрэглэхэд үр дүнгүй өвчтөнүүдэд тохиромжтой."

"Энэ нь бөөрний дээд булчирхайн гиперплазийг өдөөж, адренокортикал даавар, ялангуяа (кортизол) болон кортикостерон зэрэг зарим минералокортикоидуудын шүүрлийг идэвхжүүлж, мөн андрогенийн шүүрлийг өдөөдөг боловч илүү сул нөлөөтэй."

Энэхүү нийтлэлд тикотид ба түүний фармакологийн нөлөөг товч тайлбарласан болно

Альдостероны шүүрэлд бага нөлөө үзүүлсэн.Хагас задралын хугацаа 3 цаг байна.2008 онд FDA нь бөөрний дээд булчирхайн дутагдлыг оношлох зорилгоор Novartis-аас Текокотидыг зөвшөөрөв.Одоогоор Рандбоудын их сургуульд идиопатик мембраны нефропатийн эмчилгээнд судалж байна.

Тикакотидын бүтээгдэхүүний диаграм

Шингэн фазын синтезийн бүх арга нь тикакотидын синтезийн арга юм.Энэ арга нь олон шат дамжлагатай, нийлэгжилтийн хугацаа урт, өндөр үнэтэй катализатор, өндөр даралтын төхөөрөмж шаарддаг нь өндөр өртөгтэй, олон хольцтой, ашиглалтын аюул, гарц багатай зэрэг сул талуудтай.Хамгаалалтын суурийг үе шат бүрт устөрөгчжүүлэн зайлуулах зорилгоор Z-хамгаалалтын стратегийг ашиглан нэг нэгээр нь нийлэгжүүлэх нь урт шат дамжлагатай, үйл ажиллагаа нь төвөгтэй, өндөр өртөгтэй, бага ургацтай байдаг гэж мэдээлсэн.Серин нь цэвэршүүлэхэд хэцүү, цэвэршүүлэх явцад нэг нэгээр нь холбодог тул рацемизмд өртөмтгий байдаг.

"Адренокортикотроп дааврын нэгэн адил тикотид нь бөөрний дээд булчирхайн бор гадаргын кортизолын даавар (гол төлөв кортизол) ялгаралтыг өдөөдөг."Тиймээс бөөрний дээд булчирхайн үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд ямар ч нөлөө үзүүлээгүй.

Тикокотид нь 24 амин хүчлээс бүрддэг синтетик полипептид юм.Энэ нь бүтцийн хувьд ACTH-ийн 1-ээс 24-р амин хүчлүүдтэй ижил байдаг.Судсаар тарих нь цусан дахь кортизолын түвшинг хурдан нэмэгдүүлдэг.Цусан дахь кортизолын концентрацийг хадгалахын тулд судсаар тасралтгүй дусаах шаардлагатай.Булчинд тарихад сийвэнгийн кортизол тарилга хийснээс хойш 1 цагийн дараа дээд цэгтээ хүрсэн.Үүний дараа кортизолын түвшинг ойролцоогоор 24 цагийн турш хадгалах боломжтой.


Шуудангийн цаг: 2023 оны 7-р сарын 11